编辑“︁奥司他韦”︁（章节）

== 作用机制 ==
奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色，流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后，会以出芽的形式突出宿主细胞，但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接，神经氨酸酶以唾液酸为作用底物，可催化唾液酸水解，解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系，使之可以自由移动侵袭其他健康的宿主细胞。抑制神经氨酸酶的活性可以阻止病毒颗粒的释放，切断病毒的扩散链，因而神经氨酸酶可以成为治疗流行性感冒的一个药物靶点。

人们很早就已经通过X射线晶体学的方式获得了神经氨酸酶的三维结构，并且获得了神经氨酸酶活性中心的相关信息。研究显示，神经氨酸酶的活性中心是一个由高度保守的11个氨基酸序列构成的口袋，活性口袋的入口处分布一个疏水区和一个正电荷集中区，口袋的底部是一个负电荷集中的裂隙。这种活性口袋的结构可以很好地结合其天然底物唾液酸。

设计者以一个体积较大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用这一结构与活性口袋中的疏水区相结合；4号位置的氨基取代了唾液酸中的羟基，由于氨基比羟基更易形成带正电的铵盐，以此与活性口袋底部的负电中心-天冬氨酸/榖氨酸(依神经氨酸酶亚型不同而异)结合，具有较强作用力；1号位置的羧酸是与活性口袋口部的三个带正电精氨酸以离子做用力结合（此为奥司他韦与神经氨酸酶结合的最主要作用力），在奥司他韦的设计中用乙醇将游离的羧酸封闭，这种结构本身对靶酶没有抑制活性，但是由于封闭了极性的羧酸末端，可以提升药物分子的吸收，获得较好的药代动力学性质，在体内经催化水解后，游离的羧酸重新释放，显示相应的抑制活性，这种设计在药物化学中叫做前药。